Problema
A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa com alta taxa de mortalidade, principalmente em países de média e baixa renda, listada entre as 10 principais causas de morte em todo o mundo. A isoniazida (INH), embora seja usada nas duas fases do tratamento da TB ativa e na TB latente, tem diversas limitações, tais como inativação metabólica, alta toxicidade ao fígado, reação e diminuição da biodisponibilidade da rifampicina, além de alta resistência bacteriana. Estes aspectos comprometem a adesão terapêutica e podem ocasionar resistência microbiana, ampliando a dificuldade no tratamento e resultando em mortes.
Solução
Pró-fármaco da isoniazida que supere limitações do fármaco original:
1) proteção contra acetilação metabólica;
2) menor toxicidade hepática;
3) proteção contra reação com rifampicina;
4) melhor eficácia contra cepas resistentes.
Testes em animais demostraram eficácia em doses alométricas e segurança conforme padrões internacionais em modelos de roedores, com administração oral de dose aguda e repetida por 28 dias.
Um medicamento com melhor segurança hepática pode beneficiar pacientes suscetíveis e aumentar a adesão terapêutica por reduzir efeitos adversos.
Diferencial
- Segurança hepática superior à isoniazida
- Segurança para pacientes idosos
- Processo verde, baixo custo e eficiente
Estágio de desenvolvimento
5. Definição e caracterização da droga-alvo
O que buscamos?
Parceiros para compor um board científico com competência em estudos clínicos no tratamento de tuberculose.
Parceiros ou prestadores de serviço para produção do candidato à fármaco em escala industrial (farmoquímicas nacionais).
Parceiros ou prestadores de serviço em experimentos toxicológicos de segurança hepática e toxicologia em não roedores.
Parceiros para financiar os estudos clínicos após finalização das etapas não clínica como a toxicologia em não roedores (futuro).
Parceiros ou prestadores de serviço em estudos clínicos.
Propriedade Intelectual
Tipo:
Patente de Invenção
Descrição:
"Compostos α-cetoacílicos de isoniazida, processo de obtenção dos ditos compostos e uso dos compostos no tratamento de tuberculose.”
Brasil (BR 10 2015 000922-4) - concedido
EUA (US 10.065.927; US-2017-0369445-A1 - concedido
US 15/543,937 e Fase Nacional do PCT/BR2016/00004) - concedido
China (ZL 201680010351.8; CN 107250111; CN 201680010351.8) - concedido
India (IN 351013; IN 48/2017; IN 201717026613) - concedido